Дексаметазон хранение после вскрытия

Показания к применению

Применение Дексаметазона показано при заместительной терапии недостаточности коры надпочечников, в том числе острой или относительной, первичной и вторичной, а также развившейся после отмены глюкокортикостероидов (ГКС).

Согласно инструкции, Дексаметазон также может быть включен в схему патогенетической и симптоматической терапии при:

• Болезнях аллергической природы;
• Системных заболеваниях соединительной ткани;
• Болезнях легких (в т.ч. при саркоидозе, аспирационном пневмоните и т.д.);
• Гематологических заболеваниях (включая идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру у взрослых и острый лейкоз у детей);
• Болезнях суставов (в т.ч. при остеоартрите или ревматоидном артрите);
• Дерматологических заболеваниях (включая нейтрофильный, контактный, эксфолиативный дерматит; мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и т.д.);
• Болезнях органов пищеварительного тракта (в т.ч. при болезни Крона, язвенном колите);
• Отечном синдроме;
• Офтальмологических заболеваниях;
• Метаболических нарушениях (включая гиперкалиемию, вызванную злокачественной опухолью);
• Инфантильных спазмах.

В составе комбинированной терапии Дексаметазон применяют при шоке различного генеза.

В комбинации с противомикробными средствами препарат часто применяют при инфекционных болезнях.

Системное применение Дексаметазона также показано для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в качестве поддерживающего средства после операции, если есть подозрение на недостаточность коры надпочечников.

ДЕКСАМЕТАЗОН (Раствор для инъекций)

Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

Активное вещество: dexamethasone Код АТХ: H02AB02 КФГ: ГКС для инъекций Коды МКБ-10 (показания): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93.0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5 Рег. номер: П N014442/01-2002 Дата регистрации: 18.11.08 Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.

1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.

2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА. Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазон в крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

— эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

— ревматические заболевания;

— системные заболевания соединительной ткани;

— острые тяжелые дерматозы;

— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

— заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

— в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 — 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Дексаметазона

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, «приливы» крови к лицу, синдром «оомедленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс дексаметазона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

Цена — 107 руб КУПИТЬ

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания

Если препарат применяется в течение короткого промежутка времени и по жизненным показаниям, единственным противопоказанием к применению Дексаметазона является повышенная чувствительность к его компонентам.

С осторожностью следует назначать Дексаметазон:

• При вызванных вирусами, грибками или бактериями инфекционных и паразитарных заболеваниях (протекающих на данный момент или недавно перенесенных, включая недавние контакты с больным человеком);
• В период перед проведением вакцинации (8 недель до прививки), а также в поствакцинальный период (14 дней после иммунизации);
• При лимфадените, развившемся на фоне введения вакцины БЦЖ;
• Пациентам с иммунодефицитными состояниями, включая СПИД и ВИЧ-инфекцию;
• При болезнях пищеварительного тракта;
• Людям с заболеваниями сердца и сосудов, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность, гиперлипидемию, артериальную гипертензию;
• При эндокринных заболеваниях, включая тиреотоксикоз, гипотиреоз, нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга;
• Больным нефроуролитиазом;
• При тяжелых формах функциональной недостаточности почек и/или печени;
• При гипоальбуминемии, а также при предрасполагающих к ее развитию состояниях.

К прочим состояниям, которые требуют осторожного назначения Дексаметазона, относятся острый психоз, системный остеопороз, ожирение 3 и 4 степени, миастения гравис, полиомиелит, глаукома (как открытоугольная, так и закрытоугольная), лактация.

Особое наблюдение необходимо пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, туберкулезом, остеопорозом, печеночной/почечной недостаточностью, активными пептическими язвами, сахарным диабетом, эпилепсией.

У детей и подростков Дексаметазон применяется только по жизненным показаниям под строгим контролем их роста и развития.

Можно ли использовать просроченный препарат

Данный медпрепарат сохраняет качество в течение всего времени, указанного на упаковке. При соблюдении правил хранения, его без опасения можно использовать даже за 2 – 3 суток до истечения указанного производителем времени.

Если медикаменты хранились неправильно, истек их срок годности или была повреждена упаковка, дальнейшее их использование может быть опасным. Или, как минимум, малоэффективным в случае, когда требуется срочная помощь (например, при отеке легких).

Не допускается использование раствора для инъекций, в котором образовался осадок, произошло замутнение или изменение запаха.

Если хранение таблеток дексиметазона происходило с нарушениями или было допущено повреждение защитных оболочек, использовать их для лечения нельзя.

Делать все назначения и рассчитывать дозировку препарата должен врач. Самостоятельное лечение или бесконтрольный прием лекарственных средств может причинить серьезный вред здоровью. Особенно при наличии сопутствующих хронических заболеваний.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Дексаметазону, доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от особенностей клинической ситуации. Детям дозировку рассчитывают исходя из их веса. Способ применения препарата зависит от состояния пациента и показаний.

В остром периоде развития болезни, а также на начальных этапах лечения показано применение повышенных доз Дексаметазона. После того как терапевтический эффект будет достигнут, дозу постепенно (обычно на 0,5 мг каждые 3 дня) снижают до эффективной поддерживающей дозировки или до полной отмены препарата.

Продолжительность лечения обусловливается характером патологического процесса и эффективностью терапии. Она может составлять как несколько дней, так и несколько месяцев. Курс терапии прекращают постепенно, в конце рекомендуется сделать пациенту несколько инъекций кортикотропина.

Таблетки Дексаметазон принимают внутрь, суточную дозу делят на 2-4 приема. Раствор вводят медленно внутривенно (капельным или струйным способом) или внутримышечно. Перед в/в инфузией Дексаметазон разводят 0,9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. Суточную дозу делят на 3-4 введения.

ЖКТ и респираторная система

Согласно инструкции по применению, раствор «Дексаметазона» показывает хороший эффект при язвенном колите в острой фазе болезни. Препарат назначают для купирования приступов заболевания Крона и в случае необходимости подбора компонентов комплексного курса при аутоиммунном гепатите в форме хроники. Если человек перенес пересадку печени, «Дексаметазон» показан как средство, предупреждающее реакцию отторжения органа.

Для симптоматического лечения «Дексаметазон» используют при саркоидозе, бронхиолите в острой форме, сопровождающейся проявлениями отравления. Препарат показан астматикам и лицам, больным хроническим бронхитом – его назначают в период обострения. Инструкцией по применению раствор «Дексаметазона» рекомендован для борьбы с легочным туберкулезом, если болезнь стала причиной исключительной слабости пациента. Препарат комбинируют с классическим курсом лечения заболевания. Допускается применять «Дексаметазон» при терапии гранулематозных воспалительных процессов и при пневмоните лучевой природы, аспирационного типа.

Форма выпуска

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

• Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
• Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
• Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Дексаметазон производится в разных формах:

1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.